SYNTHADON VET 5MG/ML INJ. 10ML / 1618343

Ülevaade

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Synthadon vet, 5 mg/ml süstelahus kassidele ja koertele

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
1 ml sisaldab:
Toimeaine:
Metadoonvesinikkloriid 5 mg, mis vastab 4,47 mg metadoonile
Abiained:
Metüülparahüdroksübensoaat (E218) 1,0 mg
Propüülparahüdroksübensoaat 0,2 mg

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM
Süstelahus
Selge värvitu kuni helekollane lahus.

4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Loomaliigid
Koer, kass.

4.2 Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid
Analgeesia koertel ja kassidel.
Üldanesteesia premedikatsiooniks või neuroleptanalgeesiaks koertel ja kassidel kombineeritult
neuroleptilise ravimiga.

4.3 Vastunäidustused
Mitte kasutada, kui esineb teadaolevat ülitundlikkust toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine
suhtes.
Mitte kasutada kaugelearenenud hingamispuudulikkusega loomadel.
Mitte kasutada raske maksa- ja neerufunktsiooni häirega loomadel.

4.4 Erihoiatused iga loomaliigi kohta
Individuaalne ravivastus metadoonile varieerub, mistõttu loomi tuleb regulaarselt jälgida piisava
efektiivsuse tagamiseks, et saavutada toime soovitud kestus. Ravimpreparaadi kasutamisele peab
eelnema põhjalik kliiniline läbivaatus. Kassidel püsib pupillide laienemine kaua pärast valuvaigistava
toime kadumist. Seetõttu ei ole see piisav parameeter manustatud annuse kliinilise efektiivsuse
hindamiseks.
Inglise hurdad võivad vajada efektiivsete plasmatasemete saavutamiseks suuremaid annuseid kui
teised tõud.

4.5 Ettevaatusabinõud
Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel
Metadoon võib vahel põhjustada respiratoorset depressiooni ning nagu teistegi opioidpreparaatide
puhul, tuleb olla ettevaatlik loomade ravimisel, kellel on respiratoorse funktsiooni kahjustus või kes
saavad ravimeid, mis võivad põhjustada respiratoorset depressiooni. Ravimi ohutu kasutamise
tagamiseks tuleb ravitavaid loomi regulaarselt jälgida, sealhulgas mõõta nende südame löögisagedust
ja hingamissagedust.

Metadoon metaboliseerub maksas, mistõttu maksafunktsiooni kahjustusega loomadel võivad olla selle
toime intensiivsus ja kestus vähenenud. Neeru-, südame- või maksafunktsiooni häire või šoki korral
võib ravimi kasutamisega kaasnev risk olla suurem. Metadooni ohutus koertel vanuses alla 8 nädala ja
kassidel vanuses alla 5 kuu ei ole tõestatud. Opioidi toime peavigastuse korral oleneb vigastuse tüübist
ja raskusest ning respiratoorsest toetamisest. Ohutust kliinilise haigusseisundiga kassidel ei ole
täielikult hinnatud. Erutuvuse riski tõttu tuleb korduval manustamisel kassidele olla ettevaatlik.
Eelmainitud juhtudel tuleb ravimit kasutada vastavalt vastutava loomaarsti tehtud kasu-riski suhte
hinnangule.

Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule
Metadoon võib sattumisel nahale või juhuslikul süstimisel iseendale põhjustada respiratoorset
depressiooni. Ravimi käsitsemisel tuleb vältida selle nahale, silma ja suhu sattumist ja kanda
kaitsekindaid. Nahale sattumisel või silma pritsimisel peske piirkonda koheselt rohke veega.
Eemaldage saastunud rõivad.
Inimesed, kes on metadooni suhtes ülitundlikud, peaksid kokkupuudet veterinaarravimiga vältima.
Metadoon võib kutsuda esile surnult sündimisi. Rasedatel ei ole soovitatav seda ravimit käsitseda.
Juhuslikul süstimisel iseendale pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi infolehte, kuid
MITTE JUHTIDA SÕIDUKIT võimaliku sedatsiooni tekkimise tõttu.
NÕUANNE ARSTIDELE: metadoon on opioid, mille toksilisus võib põhjustada kliinilisi toimeid,
näiteks respiratoorset depressiooni või apnoed, sedatsiooni, hüpotensiooni ja koomat. Respiratoorse
depressiooni tekkimisel tuleb alustada kunstlikku hingamist. Sümptomaatiliseks raviks on soovitatav
manustada opioidi antagonisti naloksooni.

4.6 Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)
Kass: võib esineda respiratoorset depressiooni. Täheldatud on kergeid erutusreaktsioone: huulte
lakkumist, häälitsemist, urineerimist, roojamist, müdriaasi, hüpertermiat ja kõhulahtisust. On esinenud
hüperalgeesiat. Kõik reaktsioonid olid mööduvad.
Koer: võib esineda respiratoorset depressiooni. Täheldatud on kergeid reaktsioone: hingeldamist,
huulte lakkumist, süljevoolu, häälitsemist, ebaregulaarset hingamist, hüpotermiat, fikseeritud pilku ja
kehatreemoreid. Esimese tunni jooksul pärast annust võib esineda aeg-ajalt urineerimist ja roojamist.
Kõik reaktsioonid olid mööduvad.

4.7 Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil
Metadoon imendub läbi platsenta.
Laboratoorsed uuringud loomadega on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele.
Veterinaarravimi ohutust tiinuse ja laktatsiooni perioodil ei ole sihtloomaliikidel hinnatud.
Veterinaarravimi kasutamine ei ole soovitatav tiinuse ajal.

4.8 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Samaaegse kasutamise kohta neuroleptikumidega vt lõik 4.9.
Metadoon võib võimendada valuvaigistite, kesknärvisüsteemi inhibiitorite ja respiratoorset
depressiooni põhjustavate ainete toimet. Veterinaarravimi kasutamine samaaegselt buprenorfiiniga või
selle järel võib põhjustada efektiivsuse kadumist.

4.9 Annustamine ja manustamisviis
Analgeesia
Koer: 0,5 kuni 1 mg metadoonvesinikkloriidi 1 kg kehamassi kohta subkutaanselt, intramuskulaarselt
või intravenoosselt (vastab 0,1 kuni 0,2 ml/kg kohta).
Kass: 0,3 kuni 0,6 mg metadoonvesinikkloriidi 1 kg kehamassi kohta, intramuskulaarselt (vastab 0,06
kuni 0,12 ml/kg kohta).
Õige annuse tagamiseks tuleb võimalikult täpselt kindlaks määrata kehamass ja kasutada ravimi
manustamiseks sobivalt kalibreeritud süstalt.

Individuaalne ravivastus metadoonile varieerub ja sõltub osaliselt annusest, patsiendi vanusest,
individuaalsetest erinevustest valutundlikkuses ja üldseisundist, mistõttu tuleb optimaalne
annustamisskeem valida individuaalselt. Koertel algab toime 1 tunni möödumisel subkutaansest
manustamisest, ligikaudu 15 minuti möödumisel intramuskulaarsest süstimisest ja 10 minuti jooksul
alates intravenoossest süstimisest. Toime kestus pärast intramuskulaarset või intravenoosset
manustamist on ligikaudu 4 tundi. Kassidel algab toime 15 minuti möödumisel manustamisest ning
toime kestus on keskmiselt 4 tundi. Looma tuleb regulaarselt jälgida, et hinnata täiendava analgeesia
vajadust.

Premedikatsioon ja/või neuroleptanalgeesia
Koer:
• metadoonvesinikkloriid 0,5–1 mg/kg, i.v., s.c. või i.m.

Kombinatsioonid, nt:
• metadoonvesinikkloriid 0,5 mg/kg, i.v. + nt midasolaam või diasepaam
Esilekutsumine propofooliga, alalhoidmine isofluraaniga hapnikus.

• metadoonvesinikkloriid 0,5 mg/kg + nt atsepromasiin
Esilekutsumine tiopentooni või propofooliga toime tekkimiseni, alalhoidmine isofluraaniga hapnikus
või esilekutsumine diasepaami ja ketamiiniga.

• metadoonvesinikkloriid 0,5–1 mg/kg või i.v. või i.m. + α2-agonist (nt ksülasiin või
medetomidiin)
Esilekutsumine propofooliga, alalhoidmine isofluraaniga kombinatsioonis fentanüüliga või täielikult
intravenoosse anesteesia (TIVA) protokoll: alalhoidmine propofooliga kombinatsioonis fentanüüliga.

TIVA protokoll: esilekutsumine propofooliga toime tekkimiseni. Alalhoidmine propofooli ja
remifentaniiliga.
Keemilis-füüsikalist sobivust on tõestatud ainult lahjenduste 1:5 korral järgmiste infusioonilahustega:
naatriumkloriid 0,9%, Ringeri lahus ja glükoos 5%.

Kass:
• metadoonvesinikkloriid 0,3–0,6 mg/kg, i.m.
- esilekutsumine bensodiasepiiniga (nt midasolaam) ja dissotsiatiivse ainega (nt ketamiin);
- trankvillisaatoriga (nt atsepromasiin) ja mittesteroidse põletikuvastase ravimiga
(meloksikaam) või sedatiivse ainega (nt α2-agonist);
- esilekutsumine propofooliga, alalhoidmine isofluraaniga hapnikus.

Annused sõltuvad analgeesia ja sedatsiooni soovitud astmest, toime soovitud tugevusest ning teiste
valuvaigistite ja anesteetikumide samaaegsest kasutamisest.
Kasutamisel kombinatsioonis teiste ravimitega võib kasutada väiksemaid annuseid.
Ohutuks kasutamiseks koos teiste ravimitega, tuleb lugeda asjakohase ravimi raviminfot.

Kummikorki tohib nõelaga läbistada maksimaalselt 20 korda.

4.10 Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel
1,5-kordse üleannuse manustamisel tekkisid lõigus 4.6 kirjeldatud toimed.
Kass: üleannustamiste korral (> 2 mg/kg) võib täheldada järgmisi nähte: suurenenud süljevool,
erutatus, tagajalgade paralüüs ja kukkumisel jalgadele maandumise refleksi kadumine. Mõnel kassil
esines ka krambihooge, krampe ja hüpoksiat. Annus 4 mg/kg võib olla kassidele surmav. Kirjeldatud
on respiratoorset depressiooni.
Koer: kirjeldatud on respiratoorset depressiooni.

Metadooni antagonistina võib kasutada naloksooni. Naloksooni tuleb manustada toime tekkimiseni.
Soovitatav algannus on 0,1 mg/kg intravenoosselt.

4.11 Keeluaeg (-ajad)
Ei rakendata.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
Farmakoterapeutiline rühm: analgeetikumid, opioidid, difenüülpropüülamiini derivaadid
ATCvet kood: QN02AC52

5.1 Farmakodünaamilised omadused
Metadoon ei ole teiste oopiumi derivaatidest analgeetikumidega struktuurilt seotud ning on
ratseemiline segu. Igal enantiomeeril on eraldi toimemehhanism; d-isomeer on NMDA retseptori
mittekonkureeriv antagonist ja inhibeerib norepinefriini tagasihaaret; l-isomeer on µ-opioidi retseptori
agonist.
Sellel on kaks alatüüpi – µ1 ja µ2. Alatüübid µ1 ja µ2 arvatakse mõlemad vahendavat metadooni
valuvaigistavat toimet, kuid alatüüp µ2 näib vahendavat respiratoorset depressiooni ja seedetrakti
motiilsuse inhibeerimist. Alatüüp µ1 kutsub esile supraspinaalse analgeesia ja µ2 retseptorid kutsuvad
esile spinaalanalgeesia.
Metadooniga võib kutsuda esile sügava analgeesia. Seda võib kasutada ka premedikatsioonina ja see
võib aidata esile kutsuda sedatsiooni kombinatsioonis trankvillisaatorite või sedatiivsete ainetega.
Toimete kestus võib varieeruda 1,5 tunnist 6,5 tunnini. Opioidid kutsuvad esile annusest sõltuvat
respiratoorset depressiooni. Väga väikesed annused võivad tekitada krampe.

5.2 Farmakokineetilised andmed
Koertel imendub metadoon pärast intramuskulaarset süsti 0,3 kuni 0,5 mg/kg väga kiiresti (Tmax 5–
15 min). Suuremate annusetasemete puhul kaldub Tmax olema pikem, mis näitab, et annuse suurenedes
kaldub imendumisfaas pikenema. Metadooni süsteemse ekspositsiooni määra ja ulatust koertel pärast
intramuskulaarset manustamist näib iseloomustavat annusest sõltuv (lineaarne) kineetika. Biosaadavus
on kõrge, vahemikus 65,4 kuni 100%, hinnanguliselt keskmiselt 90%. Pärast 0,4 mg/kg metadooni
subkutaanset manustamist imendub see aeglasemalt (Tmax 15–140 min) ja biosaadavus on 79 ± 22%.
Koertel oli jaotusmaht püsikontsentratsioonil (Vss) isas- ja emasloomadel vastavalt 4,84 and 6,11 l/kg.
Lõplik poolväärtusaeg pärast intramuskulaarset manustamist on vahemikus 0,9 kuni 2,2 tundi ega
sõltu annusest ega soost. Pärast intravenoosset manustamist võib lõplik poolväärtusaeg olla veidi
pikem. Lõplik poolväärtusaeg pärast subkutaanset manustamist on 6,4 kuni 15 tundi. Metadooni
kogukliirens plasmast (CL) koertel on pärast intravenoosset manustamist kõrge, 2,92 kuni 3,56 l/h/kg
ehk ca 70% kuni 85% südame plasma väljundmahust (4,18 l/h/kg).

Kassidel metaboliseerub metadoon samuti pärast intramuskulaarset süsti kiiresti (maksimaalsed
väärtused saavutatakse 20 min jooksul), ent ravimi juhuslikul naha alla (või teise väheste veresoontega
varustatud piirkonda) süstimisel toimub imendumine aeglasemalt. Lõplik poolväärtusaeg on
vahemikus 6 kuni 15 tundi. Kliirens on keskmine kuni madal, keskmise (standardhälve) väärtusega
9,06 (3,3) ml/kg/min.

Metadoon seondub ulatuslikult valkudega (60 kuni 90%). Opioidid on lipofiilsed ja nõrgad alused.
Need füsiokeemilised parameetrid soodustavad rakkudevahelist akumuleerumist. Seetõttu on
opioididel suur jaotusmaht, mis ületab tunduvalt keha üldist vedelikusisaldust. Väike osa (koertel 3
kuni 4%) manustatud annusest eritub muutumatul kujul uriiniga; ülejäänud osa metaboliseerub maksas
ja eritub seejärel.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Metüülparahüdroksübensoaat (E218)
Propüülparahüdroksübensoaat
Naatriumkloriid
Naatriumhüdroksiid (pH reguleerimiseks)
Vesinikkloriidhape (pH reguleerimiseks)
Süstevesi

6.2 Sobimatus
Mitte segada teiste veterinaarravimitega, välja arvatud lõigus 4.9 märgitud infusioonilahused.
Ravim on mittekokkusobiv meloksikaami sisaldavate süstevedelikega või muude mittevesilahustega.

6.3 Kõlblikkusaeg
Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat.
Kõlblikkusaeg pärast vahetu pakendi esmast avamist: 28 päeva.
Kõlblikkusaeg pärast lahustamist vastavalt juhendile: 4 tundi, valguse eest kaitstult.

6.4. Säilitamise eritingimused
Hoida originaalpakendis. Hoida valguse eest kaitstult.

6.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis
Pakendi iseloomustus: läbipaistev värvitu I tüüpi klaaspudel.
Teflonkattega bromobutüülkummist 20 mm kummikork.
Alumiiniumist 20 mm kate.
Pakendi suurus: pappkarp, milles on 1 viaal mahuga 5, 10, 20, 25, 30 või 50 ml.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende
kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel
Kasutamata veterinaarravim või selle jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA
Le Vet Beheer B.V.
Wilgenweg 7
3421 TV Oudewater
Holland

8. MÜÜGILOA NUMBER
1874

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 19.09.2014

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Oktoober 2017

MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD

Kuuluvus: Retseptiravim