GALASTOP 15ML /1138407

Ülevaade

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE 
  
1. 
VETERINAARRAVIMI NIMETUS 
 Galastop, 50 mikrogrammi/ml suukaudne lahus koertele   2. 
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS 
 Toimeaine:  1 ml suukaudset lahust sisaldab: 50 mikrogrammi kabergoliini  Abiained:  Abiainete täielik loetelu on
esitatud punktis 6.1.   3.
RAVIMVORM 
 Suukaudne lahus. Kahvatukollane, viskoosne õlilahus.   4. 
KLIINILISED ANDMED 
 4.1.  Loomaliigid   Koer.  4.2.  Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid  Ebatiinuse ravi koertel:
Prolaktiini sekretsiooni pärssimine kabergoliiniga kõrvaldab kiiresti ebatiinuse sümptomid, k.a laktatsioon ja
käitumuslikud muutused.   Laktatsiooni pärssimine koertel: Teatud  kliinilistes  olukordades  (näiteks  kutsikate
äravõtmine  varakult  pärast  sündimist  või  pärast varajast võõrutust) võib laktatsiooni pärssimine koeral olla
vajalik. Prolaktiini sekretsiooni pärssimine kabergoliiniga põhjustab laktatsiooni kiire lakkamise ning piimanäärmete
suuruse vähenemise.  4.3.  Vastunäidustused  Mitte kasutada tiinetel loomadel, sest Galastop võib esile kutsuda aborti.
Mitte manustada loomadele, kellele on manustatud vererõhku alandavaid ravimeid. Mitte manustada kohe pärast kirurgilist
lõikust, kui loom on veel anesteesia mõju all. Mitte kasutada koos dopamiini antagonistidega.   4.4.  Erihoiatused iga
loomaliigi kohta  Täiendav  toetav  ravi  peab  hõlmama  vee  ja  süsivesikute  tarbimise  piiramist  ning  suuremat
kehalist aktiivsust.   4.5. Ettevaatusabinõud  Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel


 
 Tiinuse  viimases  järgus  võib  kabergoliin  põhjustada  aborte  ning  seetõttu  ei  tohi  Galastopi  mingil juhul
tiinetel loomadel kasutada (vt lõik 4.3).   Kabergoliin  võib  ravitud  loomadel  tekitada  mööduvat  vererõhu  langust.
Seetõttu  on  selle  ravimi manustamine  vastunäidustatud loomadele, kellele on manustatud vererõhku alandavaid ravimeid
või loomadele, kes on operatsioonijärgselt veel anesteesia mõju all, sest võib tekkida sügav hüpotensioon.
Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule   Pärast manustamist pesta käed. Hoiduda ravimi
sattumisest silma ja nahale. Kui see juhtub, pesta rohke veega. Fertiilses eas naised peavad vältima kokkupuudet
Galastop suukaudse lahusega.  Fertiilses eas naised peavad ravimi manustamise ajal kandma kindaid.   4.6.  Kõrvaltoimed
(sagedus ja tõsidus)  Kasutamine tiinetel loomadel Uuringutulemused on näidanud, et kabergoliin võib tiinuse viimases
järgus põhjustada aborte; sellist toimet täheldati kõikidel emastel katseloomadel. Seetõttu on Galastopi manustamine
tiinetele loomadele vastunäidustatud (vt lõik 4.7).  Hüpotensiooni teke  Uuringutulemused näitavad, et kabergoliinil on
vererõhku alandav toime.  Kliinilisel kasutamisel see eeldatavalt kõrvaltoimeid ei põhjusta, sest:
  
mõju on vähene ning eeldatavasti ei põhjusta silmnähtavaid kõrvaltoimeid tervetel loomadel; üheski kabergoliiniga läbi
viidud kliinilises uuringus mistahes eesmärgil ja mistahes loomaliigiga ei täheldatud ühtegi kliinilist kõrvaltoimet,
mis oleks olnud seotud vererõhu langusega.   Kui loomal on madal vererõhk mingitel teistel põhjustel (k.a teiste
vererõhku alandavate ravimite samaaegne manustamine, anesteetikumide mõju), võib kabergoliini manustamisel esineda
kõrvaltoimeid ning sellistel juhtudel tuleb Galastopi kasutamist vältida (vt lõik 4.5).   Emeetiline toime  Taluvuse
uuringud näitavad, et kabergoliinil on koertele emeetiline toime. See toime on annusest sõltuv ning kindlaksmääratud
annus on 10 µg/kg ja üle selle (ED
50
 – annus, mis 50% ravitud koertel 
põhjustas oksendamist on arvutuslikult 19 µg/kg).  Mõnedel koertel, kellele manustati Galastopi soovitatud annustes,
esines kliinilistes uuringutes oksendamist ja anoreksiat. Uuringutes raviti kokku 361 koera, kellest 28 koeral (8%)
esines oksendamist ja 58 koeral (16%) esines anoreksiat.  Enamikel juhtudel olid kõrvaltoimed mööduvad ja kerged ning
tekkisid esimese ja teise ravikorra  järgselt. Kolmel koeral (vähem kui 1%) peatati ravi oksendamise tõttu.   Vähesel
määral (esinemissagedus ei ole teada) täheldati esimesel kahel ravipäeval uimasust.  4.7.  Kasutamine tiinuse,
laktatsiooni või munemise perioodil  Tiinuse  viimases  järgus  võib  kabergoliin  põhjustada  aborte  ning  seetõttu
ei  tohi  Galastopi  mingil juhul tiinetel loomadel kasutada.  Galastop  on  näidustatud  emastel  koertel laktatsiooni
pärssimiseks: kabergoliini mõjul inhibeeritakse prolaktiini  sekretsiooni,  mille  tagajärjel  laktatsioon  lakkab
kiiresti  ning  piimanäärmete  suurus väheneb. Galastopi ei tohi kasutada lakteerivatel koertel, kui laktatsiooni
pärssimine ei ole vajalik.  4.8.  Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed


 
 Koostoimeid kabergoliini ja teiste veterinaarravimite vahel ei ole täheldatud.  Kuna  kabergoliin  stimuleerib
otseselt  dopamiini  retseptoreid,  siis  ei  tohi  Galastopi  manustada  koos ravimitega,  millel  on
dopaminoblokeeriv  toime  (näiteks  fenotiasiinid,  butürofenoonid),  sest  need võivad vähendada prolaktiini
inhibeerivat toimet.  4.9.  Annustamine ja manustamisviis  Galastopi manustatakse suukaudselt kas otse suhu või segatuna
söögiga. Annus on 0,1 ml kg kehamassi kohta (vastab 5 µg kabergoliinile kg kehamassi kohta) üks kord päevas 4...6
järjestikuse päeva jooksul, sõltuvalt kliinilise seisundi raskusest.  Koertele kehamassiga alla 5 kg on soovitatav mõõta
annus tilkadena, arvestades, et 3 tilka on umbes 0,1 ml.  Kui pärast ühte ravikuuri tunnused ei kao või ilmnevad need
ravikuuri lõppedes uuesti, võib ravikuuri korrata.  Ebatiinuse ravis on kliinilised uuringud näidanud 80…100%
efektiivsust. Käitumuslikud muutused on taandunud esimesena, seejärel vähenevad piimanäärmete mõõtmed ja lõpuks lakkab
laktatsioon.  Lahust saab manustada gradueeritud tilguti või süstla abil.   4.10.  Üleannustamine (sümptomid, esmaabi,
antidoodid), vajadusel  Uuringutulemused näitavad, et Galastopi ühekordne üleannustamine võib tekitada ravijärgset
oksendamist ja võimalikku vererõhu langust. Üldistest toetavatest meetmetest rakendada vajadusel selliseid, mis
eemaldavad imendumata ravimi ja säilitavad vererõhu.  Tõenäoliselt ei ole dopamiini antagonistide manustamine vajalik,
kuid selle võimalusega tuleks arvestada.   4.11.  Keeluaeg (-ajad)  Ei rakendata.   5.
FARMAKOLOOGILISED OMADUSED 
 Farmakoterapeutiline rühm: teised günekoloogilised preparaadid, prolaktiini inhibiitor ATCvet kood: QG02CB03.  5.1.
Farmakodünaamilised omadused  Kabergoliin  on  prolaktiini  inhibiitor,  kuulub  ergoliini  derivaatide  gruppi,  mis
toimivad  dopamiini agonistina. Kabergoliini farmakodünaamilisi omadusi on uuritud erinevates in vitro ja in vivo
katsesüsteemides. Kõige olulisemad omadused võib kokku võtta järgnevalt:
-
  kabergoliin  on  tugev  prolaktiini  inhibiitor  (ajuripatsi  kaudu),  mille  tulemusena  pärsitakse 
prolaktiini  poolt  reguleeritavaid  protsesse,  näiteks  laktatsiooni.  Sõltuvalt  annusest  saavutatakse prolaktiini
maksimaalne  inhibeerimine  4…8  tundi  pärast  preparaadi  manustamist  ja  see  kestab mõned päevad. Kabergoliini
antiprolaktiinne toime on pikem kui metergoliinil, bromokriptiinil ja pergoliidil; -
  kabergoliini  toimemehhanism  avaldub  läbi  otsese  toime  ajuripatsi  laktotroofsete  rakkude 
dopamiiniretseptoritesse, see toime on püsiv; 


 
-
  kabergoliinil  on  toime  prolaktiin-sõltuvatesse  protsessidesse,  peale selle ei ole kabergoliinil 
ühtegi muud olulist endokriinset toimet; 
-
  kabergoliinil  on  kesknärvisüsteemis  dopaminomimeetiline  toime,  mis  avaldub  D-2 
dopamiinergiliste retseptorite kaudu; 
-
  kabergoliinil  on  mõningane  afiinsus  noradrenergiliste  retseptorite  suhtes,  kuid  ta  ei  mõjuta 
noradrenaliini või serotoniini metabolismi; 
-
  kabergoliinil nagu ka teistel ergoliini derivaatidel on emeetiline toime (võrdväärne pergoliidi 
ja bromokriptiini emeetilise toimega); 
-
  kabergoliin põhjustab parenteraalselt või suukaudselt suurtes annustes manustatuna vererõhu 
langust. 
 5.2.  Farmakokineetilised andmed  Farmakokineetilised uuringud viidi läbi nii rottide kui koertega. Rottidel tehti
uuringud radioaktiivselt märgistatud  kabergoliiniga,  manustatuna  suukaudselt  ja  veenisiseselt  annuses  0,5  mg  kg
kehamassi kohta.  Koertel  tehti  uuringud  päevaannusega  80  µg  kg  kehamassi  kohta  (koeri  raviti  30  päeva;
farmakokineetilised määramised tehti 1. ja 28. päeval).  Allpool toodud informatsioon on toodud loomaliigiti (rottide
andmed ja koerte andmed). Imendumine
-
  suukaudse manustamise järgselt on imendumine peaaegu täielik (rottide andmed); 
-
  T
max
 = 1 tund 1. päeval ja 0,5…2 tundi 28. päeval (koerte andmed); 
-
  C
max
  oli  vahemikus  1140…3155  pg/ml  (keskmiselt  2147  pg/ml  1.  päeval  ja  455…4217 pg/ml 
(keskmiselt 2336 pg/ml) 28. päeval (koerte andmed); 
-
  AUC (0-24h) oli 1. päeval vahemikus 3896…10216 pg.h.ml-1 (keskmiselt 7056 pg.h.ml-1) ja 28. 
päeval 3231…19043 pg.h.ml
-1 (keskmiselt 11137 pg.h.ml-1) (koerte andmed). 
Jaotumine 
Võrreldes  ravimi  kontsentratsiooni  kudedes  ja  vereplasmas,  oli  kontsentratsioon  väga  kõrge maksas, ajuripatsis,
neerupealistes, põrnas, neerudes, kopsudes (260-100), seejärel munasarjades, emakas, südames (50-30). Ajus oli sama
tase, mis plasmas (rottide andmed).
Biotransformatsioon 
-
  plasma metaboliitide määramine: plasmas täheldati nelja metaboliidi (FCE 21589, FCE 21904 
ja kaks tundmatut) esinemist lisaks muutumatule kabergoliinile, mille sisaldus oli 26% plasma radioaktiivsusest  2…48
tundi  pärast  suukaudset manustamist. Suurel hulgal leiti metaboliite juba esimese proovivõtmise ajal (0,5 ja 1,0 tundi
pärast manustamist), mis näitab kabergoliini kiiret biotransformatsiooni (rottide andmed);
-
  väljutatud  metaboliitide  määramine:  kuni  24  tunni  jooksul  pärast  suukaudset  ja  veenisisest 
manustamist eritus uriiniga muutumatul kujul ravimit umbes 25%, umbes 50% oli metaboliit 6-ADL (FCE 21589) ja ülejäänud
25% teised tundmatud metaboliidid (rottide andmed).
Elimineerumine 
-
  poolväärtusaeg (t½) plasmas oli koertel 1. päeval ligikaudu 19 tundi, 28. päeval ligikaudu 10 
tundi; 
-
  poolväärtusaeg  enamikes  kudedes  oli  rottidel  ligikaudu  17  tundi,  v.a  ajuripats,  kus 
poolväärtusaeg oli eriti aeglane ~ 60 tundi;  
-
  peamine eritustee rottidel oli roojaga. Uriiniga eritus rottidel kuni 10% manustatud annusest. 
  6. 
FARMATSEUTILISED ANDMED 
 6.1.  Abiainete loetelu  Keskmise ahelaga triglütseriidid  6.2.  Sobimatus  Ei ole teada.  


 
6.3.  Kõlblikkusaeg  Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat. Kõlblikkusaeg pärast vahetu pakendi esmast
avamist: 12 päeva.   6.4.  Säilitamise eritingimused   Hoida temperatuuril kuni 25°C.
Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult. Hoida pudel tihedalt suletuna.  Mitte lasta külmuda.  6.5.  Vahetu
pakendi iseloomustus ja koostis  Vahetu pakend:   Merevaikkollasest  klaasist  (tüüp  III)  pudel,  alumiiniumist  või
polüetüleenist  keeratava  korgiga,  mis sisaldab 3 ml, 7 ml, 15 ml või 24 ml 0,005% kabergoliini õlilahust.  Pakend  3
ml,  7  ml  ja  15  ml  on  varustatud  kattega  tüüp  I  klaaspipetiga  (gradueeritud  tilguti)  või polüetüleenist
süstlasisestuskorgi ja polüpropüleenist süstlaga. Pakend 24 ml on varustatud polüetüleenist süstlasisestuskorgi ja
polüpropüleenist süstlaga.  Välispakend: Kartongkarp, mis sisaldab ühte 3 ml, 7 ml, 15 ml või 24 ml pudelit.  Kõik
pakendi suurused ei pruugi olla müügil.   6.6.  Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite
või nende
kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel 
 Kasutamata veterinaarravim või selle jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele.   7. 
MÜÜGILOA HOIDJA  
 Ceva Sante Animale Z.I. La Ballastiere  33500 Libourne  Prantsusmaa   8. 
MÜÜGILOA NUMBER 
 1243   9. 
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV 
 Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 06.02.2004 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 27.11.2015   10.  TEKSTI
LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV  November 2015


 
MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD  Ei rakendata.