DRAXXIN INJ. 100ML / 1207763

Ülevaade

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Draxxin 100 mg/ml süstelahus veistele, sigadele ja lammastele

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Toimeaine:

tulatromütsiin 100 mg/ml

Abiaine:

monotioglütserool 5 mg/ml

Abiainete täielik loetelu on esitatud lõigus 6.1.


3. RAVIMVORM
Süstelahus.
Värvitu või veidi kollakas selge lahus.

4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Loomaliigid
Veis, siga, lammas.

4.2 Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid
Veis
Tulatromütsiini suhtes tundlike Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida,
Histophilus somni ja Mycoplasma bovis’ega seotud veiste respiratoorhaiguse (BRD) ravi ja
metafülaktika. Enne metafülaktilise ravi alustamist peab haiguse esinemine karjas olema kindlaks
tehtud.

Tulatromütsiini suhtes tundliku Moxarella bovis’ega seotud nakkusliku veiste keratokonjunktiviidi
(IBK) ravi.

Siga
Tulatromütsiini suhtes tundlike Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida,
Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis’i ja Bordetella bronchiseptica’ga seotud sigade
respiratoorhaiguse (SRD) ravi ja metafülaktika. Enne metafülaktilise ravi alustamist peab haiguse
esinemine karjas olema kindlaks tehtud. Draxxini peaks kasutama ainult nendel sigadel, kellel
eeldatakse haiguse ilmnemist 2–3 päeva jooksul.

Lammas
Virulentse Dichelobacter nodosus’ega seotud süsteemset ravi vajava nakkusliku pododermatiidi
(sõramädaniku) varaste faaside ravi.

4.3 Vastunäidustused
Mitte kasutada loomadel, kes on ülitundlikud makroliidantibiootikumide suhtes.
Mitte kasutada samaaegselt teiste makroliidide või linkosamiididega (vt punkt 4.8).
Mitte kasutada lakteerivatel loomadel, kelle piima tarvitatakse inimtoiduks.
Mitte kasutada tiinetel loomadel 2 kuu jooksul enne oodatavat poegimist, kui nende loomade piima
plaanitakse tarvitada inimtoiduks.

4.4 Erihoiatused iga loomaliigi kohta
Lammas

Sõramädaniku antimikroobse ravi tõhusust võivad vähendada teised tegurid, näiteks niisked
keskkonnatingimused, samuti farmi sobimatu haldamine. Sõramädaniku ravi peab seega toimuma
koos teiste karjahaldusmeetmetega, näiteks kuiva keskkonna tagamisega.

Healoomulise sõramädaniku antibiootikumravi ei peeta asjakohaseks. Raskete kliiniliste tunnustega
või kroonilise sõramädanikuga lammastel näitas Draxxin piiratud tõhusust ja selle tõttu peab seda
kasutama ainult sõramädaniku varases faasis.

4.5 Ettevaatusabinõud
Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel

Ravimi kasutamine peab põhinema loomalt eraldatud bakterite tundlikkuse kontrollimisel.
Ravimi kasutamisel tuleb arvestada ametlikke, riiklikke ja piirkondlikke antimikroobsete preparaatide
kasutamise põhimõtteid.

Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule

Tulatromütsiin on silmadele ärritav. Juhuslikul ravimi sattumisel silma loputada silmi koheselt puhta
veega.

Tulatromütsiin võib kontaktil nahaga põhjustada sensitisatsiooni. Juhuslikul ravimi kokkupuutel
nahaga pesta nahka kohe seebi ja veega.

Pärast kasutamist pesta käsi.

Juhuslikul ravimi süstimisel iseendale pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi infolehte
või pakendi etiketti.

4.6 Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)
Draxxini subkutaanne manustamine veistele põhjustab väga sageli mööduvat valureaktsiooni ja
paikset turset süstekohal, mis võib püsida kuni 30 päeva. Sigadel ja lammastel pärast
intramuskulaarset manustamist sellist reaktsiooni täheldatud ei ole.

Patomorfoloogilised süstekoha reaktsioonid (sealhulgas mööduv verepais, turse, fibroos ja
hemorraagia) ligikaudu 30 päeva pärast süstimist on nii veistel kui ka sigadel väga sagedased.

Lammastel on pärast intramuskulaarset manustamist väga sagedased mööduvad ebamugavuse nähud
(pearaputamine, süstekoha hõõrumine, tagurdamine). Need nähud kaovad mõne minuti jooksul.

Kõrvaltoimete esinemissagedus on defineeritud järgnevalt:
- Väga sage (kõrvaltoime(d) ilmnes(id) rohkem kui 1-l loomal 10-st ravitud loomast)
- Sage (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10 loomal 100-st ravitud loomast)
- Aeg-ajalt (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10 loomal 1000-st ravitud loomast)
- Harv (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10 loomal 10 000-st ravitud loomast)
- Väga harv (vähem kui 1 loomal 10 000-st ravitud loomast, kaasaarvatudüksikjuhud)

4.7 Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil
Laboratoorsed uuringud rottidel ja küülikutel ei ole tõestanud teratogeenset, fetotoksilist või
maternotoksilist toimet. Veterinaarravimi ohutus tiinuse ja laktatsiooni perioodil ei ole piisavalt
tõestatud. Kasutada ainult vastavalt vastutatava loomaarsti kasu-riski suhte hinnangule.

4.8 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Esineb ristresistentsus teiste makroliididega. Mitte manustada samaaegselt teiste sarnase
toimemehhanismiga antimikrobiaalsete ainetega nagu teised makroliidid või linkosamiidid.

4.9 Annustamine ja manustamisviis
Veis
Subkutaanne manustamine.
Ühekordne subkutaanne manustamine 2,5 mg tulatromütsiini kg kehamassi kohta (1 ml / 40 kg
kehamassi kohta). Üle 300 kg kaaluvatel veistel jagada annus mitmeks osaks nii, et ühte kohta ei
süstitaks rohkem kui 7,5 ml.

Siga
Intramuskulaarne manustamine.
Ühekordne intramuskulaarne manustamine kaela 2,5 mg tulatromütsiini kg kehamassi
kohta (1 ml / 40 kg kehamassi kohta).

Üle 80 kg kaaluvatel sigadel jagada annus mitmeks osaks nii, et ühte kohta ei süstitaks rohkem kui
2 ml.

Respiratoorhaiguste korral on soovitatav ravida loomi haiguse algusjärgus ja hinnata vastust ravile 48
tunni jooksul. Kui respiratoorhaiguse kliinilised nähud jätkuvad või tugevnevad, või toimub
taashaigestumine, peab ravi
muutma, kasutades teist antibiootikumi ja jätkates kliiniliste nähtude kadumiseni.

Lammas
Intramuskulaarne manustamine.
Ühekordne intramuskulaarne manustamine kaela 2,5 mg tulatromütsiini kg kehamassi
kohta (1 ml / 40 kg kehamassi kohta).

Alaannustamise vältimiseks ja õige annuse kindlustamiseks peab looma kehamassi võimalikult täpselt
kindlaks määrama. Mitmekordseks ravimi võtmiseks on soovitatav kasutada aspireerimisnõela või
mitmeannuselist süstalt, et vältida korgi liigset läbistamist.

4.10 Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel
Kolme-, viie- ja kümnekordse soovitatava annuse manustamisel veistele täheldati süstekohal tekkinud
ebamugavusega seostatavaid mööduvaid nähte nagu rahutus, pearaputamine, maakraapimine ja
söömuse ajutine vähenemine. Viie- kuni kuuekordse soovitatava annuse saanud veistel ilmnes
kergekujuline südamelihase degeneratsioon.

Kolme- või viiekordse raviannuse saanud umbes 10 kg kaaluvatel noorsigadel täheldati süstekohal
tekkinud ebamugavusega seostatavaid mööduvaid nähte nagu liigne häälitsemine ja rahutus. Oli
märgata ka süstekohana kasutatud tagajala longet.

Kolme- või viiekordse soovitatava annuse korral täheldati talledel (umbes 6 nädala vanused)
süstekohal tekkinud ebamugavustundega seostatavaid mööduvaid nähte, sealhulgas tagurpidi
kõndimist, pearaputamist, süstekoha hõõrumist, pikaliheitmist ja püstitõusmist, määgimist.

4.11 Keeluaeg (-ajad)
Veis (lihale ja söödavatele kudedele): 22 päeva.

Siga (lihale ja söödavatele kudedele): 13 päeva.

Lammas (lihale ja söödavatele kudedele): 16 päeva.

Ei ole lubatud kasutamiseks loomadel, kelle piima tarvitatakse inimtoiduks.
Mitte kasutada tiinetel loomadel 2 kuu jooksul enne oodatavat poegimist, kui nende loomade piima
plaanitakse tarvitada inimtoiduks.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
Farmakoterapeutiline rühm: antibakteriaalsed ravimid süsteemseks kasutamiseks, makroliidid.
ATCvet kood: QJ01FA94

5.1 Farmakodünaamilised omadused
Tulatromütsiin on käärimissaadusest pärinev poolsünteetiline makroliidantibiootikum. See erineb
teistest makroliididest pika toimeaja poolest, mis on osaliselt tingitud kolmest amiinrühmast, mille
tõttu see kuulub keemiliselt triamiliidide alamklassi.

Makroliidid on bakteriostaatiliselt toimivad antibiootikumid, mis seonduvad valikuliselt bakteriaalse
ribosoomi RNA-ga, pärssides sel moel asendamatute valkude biosünteesi. Toime aluseks on
peptidüül-tRNA ribosoomist eraldamise soodustamine translokatsiooni protsessis.
Tulatromütsiinil on in vitro toime Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni
ja Mycoplasma bovis’e vastu, samuti Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida,
Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis ja Bordetella bronchiseptica vastu, mis on kõige
sagedamini vastavalt veiste ja sigade respiratoorhaigustega seostatavad patogeenid. Mõnedel
Histophilus somni ja Actinobacillus pleuropneumoniae isoleeritud tüvedel on täheldatud minimaalse
inhibeeriva kontsentratsiooni (MIK) suurenenud väärtusi. Demonstreeritud on in vitro toimet
lammastel kõige sagedamini nakkusliku pododermatiidiga (sõramädanikuga) seostatud bakteriaalse
patogeeni Dichelobacter nodosus’e (vir) vastu.

Tulatromütsiinil on ka in vitro toime kõige sagedamini nakkusliku veiste keratokonjunktiviidiga (IBK)
seotud bakteriaalse patogeeni Moxarella bovis’e vastu.

Resistentsus makroliidide suhtes võib areneda ribosoomi RNA-d (rRNA) kodeerivate geenide või
mõnede ribosoomivalkude mutatsiooniga; ribosoomi RNA 23S sihtkoha ensümaatilise
modifikatsiooniga (metülatsiooniga), mis annab tavaliselt ristresistentsuse linkoosamiidide ja B grupi
streptogramiinidega (MLSB resistentsus); ensümaatilise inaktiveerimisega või makroliidi väljavoolu
tõttu. MLSB resistentsus võib olla konstitutiivne või indutseeritav. Resistentsus võib olla
kromosoomiline või plasmiid-kodeeritud ja võib olla ülekantav transposoonide või plasmiidide
vahendusel.

Lisaks antimikroobsetele omadustele on eksperimentaalsetes uuringutes demonstreeritud
tulatromütsiini immuunmoduleerivat ja põletikuvastast toimet. Tulatromütsiin soodustab nii veiste kui
ka sigade polümorfonukleaarsetes rakkudes (PMN; neutrofiilid) apoptoosi (programmeeritud rakkude
surm) ja apoptootiliste rakkude eemaldamist makrofaagide poolt. See vähendab proinflammatoorsete
mediaatorite leukotrieen B4 ja CXCL-8 tootmist ning kutsub esile põletikuvastase ja kudede
taastumist toetava lipiidi lipoksiin A4 tootmise.

5.2 Farmakokineetilised andmed
Veistel iseloomustas tulatromütsiini farmakokineetilist profiili ühekordsel manustamisel annuses
2,5 mg/kg kehamassi kohta kiire ja ulatuslik imendumine, millele järgnes hea jaotuvus ja aeglane
eliminatsioon. Maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) plasmas oli umbes 0,5 μg/ml; see saavutati umbes
30 minutit pärast manustamist (Tmax). Tulatromütsiini kontsentratsioonid kopsu homogenaadis olid
märgatavalt suuremad kui vastavad näitajad plasmas. On tõestatud tulatromütsiini märkimisväärne
akumuleerumine neutrofiilides ja alveolaarsetes makrofaagides. Siiski ei ole tulatromütsiini in vivo
kontsentratsioon kopsu infektsioonikoldes teada. Tippkontsentratsioonidele järgnes aeglane süsteemse
toime langus poolväärtusajaga (t1/2) plasmas 90 tundi. Seondumine plasmavalkudega oli madal, umbes
40%. Jaotumustugevus stabiilses seisundis (VSS) määratuna pärast intravenoosset manustamist oli
11 l/kg. Tulatromütsiini biosaadavus pärast subkutaanset manustamist veistel oli umbes 90%.

Sigadel iseloomustas tulatromütsiini farmakokineetilist profiili ühekordsel manustamisel annuses
2,5 mg/kg kehamassi kohta samuti kiire ja ulatuslik imendumine, millele järgnes hea jaotuvus ja
aeglane eliminatsioon. Maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) plasmas oli umbes 0,6 µg/ml; see saavutati umbes
30 minutit pärast manustamist (Tmax). Tulatromütsiini kontsentratsioonid kopsu homogenaadis olid
märgatavalt suuremad kui vastavad näitajad plasmas. On tõestatud tulatromütsiini märkimisväärsest
akumuleerumisest neutrofiilides ja alveolaarsetes makrofaagides. Siiski ei ole tulatromütsiini in vivo
kontsentratsioon kopsu infektsioonikoldes teada. Tippkontsentratsioonidele järgnes aeglane süsteemse
toime langus poolväärtusajaga (t1/2) plasmas 91 tundi. Seondumine plasmavalkudega oli madal, umbes
40%. Jaotumustugevus stabiilses seisundis (VSS) määratuna pärast intravenoosset manustamist oli
13,2 l/kg. Tulatromütsiini biosaadavus pärast subkutaanset manustamist sigadel oli umbes 88%.

Lammastel oli tulatromüstiini farmakokineetiline profiil pärast ühekordset manustamist annuses
2,5 mg/kg kehamassi kohta järgmine: maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) plasmas 1,19 µg/ml
saavutati ligikaudu 15 minutit (Tmax) pärast annustamist ja eritumise poolväärtusaeg (t1/2) oli 69,7
tundi. Seondumine plasmavalkudega oli umbes 60–70%. Jaotumustugevus stabiilses seisundis (VSS)
pärast intravenoosset manustamist oli 31,7 l/kg. Tulatromütsiini biosaadavus pärast intramuskulaarset
manustamist lammastel oli 100%.


6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Monotioglütserool
Propüleenglütserool
Sidrunhape
Soolhape
Naatriumhüdroksiid
Süstevesi

6.2 Sobimatus
Sobivusuuringute puudumise tõttu ei tohi seda veterinaarravimit teiste veterinaarravimitega segada.

6.3 Kõlblikkusaeg
Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat.
Kõlblikkusaeg pärast vahetu pakendi esmast avamist: 28 päeva.

6.4 Säilitamise eritingimused
See veterinaarravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis
Esmane pakend: I tüüpi klaasviaal fluoropolümeeriga kaetud klorobutüülkorgi ja alumiiniumist
kinnitusega.

Pakendi suurus: üht viaali sisaldav pappkarp.

Viaali suurused: 20 ml, 50 ml, 100 ml, 250 ml ja 500 ml. 500 ml viaale ei tohi kasutada sigadel ja
lammastel.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende
kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel
Kasutamata veterinaarravim või selle jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA
Zoetis Belgium SA
Rue Laid Burniat 1
1348 Louvain-la-Neuve
BELGIA

8. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
EU/2/03/041/001 (20 ml)
EU/2/03/041/002 (50 ml)
EU/2/03/041/003 (100 ml)
EU/2/03/041/004 (250 ml)
EU/2/03/041/005 (500 ml)

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 11.11.2003.
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 19.09.2008.

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Üksikasjalikku teavet antud veterinaarravimi kohta leiab Euroopa Ravimiameti koduleheküljelt
http://www.ema.europa.eu/.

MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD

Ei rakendata.