CERENIA 10MG/ML INJ. 20ML / 1260144

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

 

1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS 

 

Cerenia 10 mg/ml süstelahus koertele ja kassidele 

 

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS 

 

1 ml süstelahust sisaldab: 

Toimeaine: 

Maropitant (maropitanttsitraatmonohüdraadina) 10 mg 

Abiained: 

Metakresool (säilitusainena) 3,3 mg/ml. 

Abiainete täielik loetelu on esitatud punktis 6.1. 

 

3. RAVIMVORM 

 

Süstelahus. 

Selge värvitu kuni helekollane lahus. 

 

4. KLIINILISED ANDMED 

 

4.1. Loomaliigid 

 

Koer ja kass. 

 

4.2. Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid 

 

Koer 

• Kemoteraapiast tingitud iivelduse raviks ja ärahoidmiseks. 

• Oksendamise ärahoidmiseks, väljaarvatud kinetoosist e merehaigusest tingitud juhtudel. 

• Oksendamise raviks koos muude abinõudega. 

• Perioperatiivse iivelduse ja oksendamise ärahoidmiseks ja üldanesteesiast taastumise parandamiseks pärast μ-opiaadi retseptori agonisti, morfiini, kasutamist. 

Kass 

• Oksendamise ärahoidmiseks ja iivelduse vähendamiseks, väljaarvatud kinetoosist e merehaigusest tingitud juhtudel. 

• Oksendamise raviks koos muude abinõudega. 

 

4.3. Vastunäidustused 

 

Ei ole. 

 

4.4. Erihoiatused iga loomaliigi kohta 

 

Oksendamine võib olla seotud raskete tugevalt tervist kahjustavate seisunditega, sh. sooleummistustega, mistõttu peab kasutama vastavaid diagnostilisi meetmeid. 

Hea veterinaarse tava kohaselt tuleb antiemeetilisi ravimeid kasutada kombinatsioonis teiste veterinaarmeditsiiniliste ja toetavate vahenditega, nagu näiteks dieet ja vedelikasendusravi, samal ajal kui ravitakse oksendamise algpõhjust.

Cerenia süstelahust ei ole soovitatav kasutada kinetoosist ehk merehaigust tingitud oksendamise vastu. 

Koer 

Kuigi Cerenia on efektiivne nii kemoterapeutikumide kasutamise tõttu tekkinud oksendamise raviks kui vältimiseks, toimib see tõhusamalt preventatiivsel kasutamisel. Seega on soovitav antiemeetikumi manustada enne kemoterapeutilist ravimit. 

Kass 

Cerenia tõhusus iivelduse vähendamisel on tõestatud uuringutel kasutades mudelit (ksülasiinist tingitud iiveldus). 

 

4.5. Ettevaatusabinõud 

 

Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel 

Selle preparaadi ohutus alla 8-nädalastele koertele või alla 16-nädalastele kassidele ning tiinetele ja lakteerivatele koertele ja kassidele ei ole kindlaks tehtud. Kasuta vastavalt vastutava veterinaari kasu/riski hinnangule. 

Maropitant metaboliseerub maksas ja seetõttu peab selle kasutamisel maksahaigust põdevatel patsientidel olema ettevaatlik. Kuna maropitant kuhjub 14-päevase raviperioodi jooksul organismis metaboolse küllastumise tõttu, siis on pikaaegse ravi korral vajalik peale mis tahes kõrvaltoimete jälgida hoolikalt ka maksatalitlust. 

Maropitandil on afiinsus kaltsiumi ja kaaliumi ioonkanalite suhtes, seetõttu tuleks südamehaigusega või südamehaiguste eelsoodumusega loomadel Cereniat kasutada ettevaatlikult. Tervetel beagle tõugu koertel läbi viidud uurimus näitas, et loomade EKG QT intervall suurenes 10%, kui neile oli suukaudselt manustatud ravimit annuses 8 mg/kg. Tõenäoliselt ei ole selline ilming kliiniliselt siiski oluline. 

Seoses mööduva valu sagedase esinemisega subkutaansel süstimisel, võib vajalik olla asjakohaste looma fikseerimismeetmete rakendamine. Preparaadi süstimine külmkapitemperatuuril võib süstimisel valu vähendada. 

 

Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule 

Pärast kasutamist pesta käed. Juhuslikul ravimi süstimisel iseendale pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi infolehte või pakendi etiketti. Laboratoorsetel uuringutel on ilmnenud maropitandi võimalik ärritav toime silmadele. Juhuslikul silma sattumisel loputada rohke veega ja pöörduda arsti poole. 

 

4.6. Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus) 

 

Võib esineda valulikkust süstekohal. Kassidel täheldatakse mõõdukat kuni ägedat vastust süstimisele väga sageli (umbes kolmandikul kassidest). 

Väga harvadel juhtudel võivad tekkida anafülaktilist tüüpi reaktsioonid (allergiline ödeem, urtikaaria, erüteem, kollaps, düspnoe, kahvatud limaskestad). 

Kõrvaltoimete esinemissagedus on määratletud järgmise süsteemi kohaselt: 

- väga sage (ühe ravikuuri jooksul tekkis kõrvaltoime rohkem kui 1 loomal 10-st); 

- sage (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10 loomal 100-st); 

- aeg-ajalt (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10 loomal 1000-st); 

- harv (rohkem kui l1-l, kuid vähem kui 10 loomal 10 000-st);

- väga harv (vähem kui 1 loomal 10 000-st, sealhulgas üksikjuhud). 

 

4.7. Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil 

 

Kasutada ainult vastavalt vastutava veterinaari kasu/riski suhte hinnangule, kuna uuringuid ravimi toksilisusest loomade sigivusele ei ole ühelgi loomaliigil läbi viidud. 

 

4.8. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed 

 

Cereniat ei tohiks kasutada samal ajal koos kaltsiumikanali antagonistidega, sest maropitandil on afiinsus kaltsiumikanalite suhtes. 

Maropitant seostub olulisel määral vereplasma valkudega ja võib konkureerida teiste plasmaproteiinidega seostuvate ravimitega. 

 

4.9. Annustamine ja manustamisviis 

 

Subkutaanseks ja intravenoosseks manustamiseks koertele ja kassidele. 

Cerenia süstelahust peab manustama subkutaanselt või intravenoosselt, üks kord päevas, annuses 1 mg/kg kehamassi kohta (1 ml 10 kg kehamassi kohta) kuni 5 päeva järjest. Cereniat manustatakse intravenoosselt ühe boolussüstina ja ravimit ei segata ühegi teise vedelikuga. 

Koertel võib Cereniat kasutada oksendamise ravimiseks või ärahoidmiseks kord päevas manustatavate tablettide või süstelahusena. Cerenia süstelahust võib manustada kuni 5 päeva ja Cerenia tablette kuni 14 päeva. 

Oksendamise vältimiseks tuleb Cerenia süstelahust manustada 1 tund enne võimalikku oksendamist. Toime kestab umbes 24 tundi, seega võib tablette anda oksendamist esile kutsuvale tegurile, näit. kemoteraapiale, eelneval õhtul. 

Kuna farmakokineetiline varieeruvus on suur ja maropitant akumuleerub kehas, kui seda mitu päeva järjest kord päevas manustatakse, võib mõnele koerale või järgneval manustamisel olla piisav ka soovitatust väiksem doos. 

 

4.10. Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel 

 

Uuringutel, kus ravimit süstiti kuni 5 mg/kg päevas (5-kordne soovitatav doos) 15 järjestikusel päeval (3-kordne soovitatav manustamise pikkus), talusid koerad ja noored kassid Cerenia süstelahust hästi, kui välja arvata mööduvad reaktsioonid süstekohal pärast subkutaanset manustamist. Üleannustamise kohta täiskasvanud kassidel andmeid ei ole. 

 

4.11. Keeluaeg (-ajad) 

 

Ei rakendata. 

 

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED 

 

Farmakoterapeutiline rühm: oksendamist ärahoidvad ained. 

ATCvet kood: QA04AD90 

Maropitant on tugev ja selektiivne neurokiniini (NK-1) retseptori antagonist, mis toimib inhibeerides P-aine, tahhükiniini perekonna neuropeptiidi, sidumist KNS-is.

 

5.1. Farmakodünaamilised omadused 

 

Oksendamine on kompleksne protsess, mida tsentraalselt koordineerib oksekeskus. See keskus koosneb mitmetest ajutüve tuumadest (area postrema, nucleus tractus solitarius, uitnärvi dorsaalne motoorne tuum), mis võtavad vastu ja integreerivad sensoorseid stiimuleid tsentraalsetest ja perifeersetest allikatest ja keemilisi stiimuleid vereringest ja tserebrospinaalvedelikust. 

Maropitant on neurokiniini (NK-1) retseptori antagonist, mis toimib inhibeerides P-aine, tahhükiniini perekonna neuropeptiidi, sidumist kesknärvisüsteemis. P-ainet võib suures koguses leida oksekeskust moodustavates tuumades ja seda peetakse peamiseks oksendamisega seotud vahendusaineks. Maropitant toimib oksendamise neuraalsete ja humoraalsete (tsentraalsete ja perifeersete) põhjuste vastu inhibeerides P-aine sidumist oksekeskuses. Mitmed in vitro analüüsid on näidanud, et maropitant seostub selektiivselt NK1 retseptoritega omades doosist sõltuvat vastandmõju P-aine toimele. 

Maropitant toimib oksendamise vastu. Katseuuringud tõestasid maropitandi antiemeetilist toimet tsentraalsete ja perifeersete emeetikumide vastu nagu apomorfiin, tsisplatiin ja oksejuure siirup (koertel) ja ksülasiin (kassidel). 

Koertel võivad iivelduse tunnused nagu ilavool ja letargia säilida vaatamata ravile. 

 

5.2. Farmakokineetilised andmed 

 

Koer 

Maropitandi farmakokineetilist profiili koertele ühekordsel subkutaansel manustamisel doosis 1 mg/kg kehamassi kohta iseloomustasid maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) plasmas umbes 92 ng/ml; see saavutati 0,75 tunni jooksul pärast manustamist (Tmax). Tippkontsentratsioonile järgnes süsteemse mõju langus poolväärtusajaga (t0,5) 8,84 tundi. 

Kliinilised uuringud näitasid maropitandi efektiivset plasmataset alates 1 tunnist pärast manustamist. 

Maropitandi biosaadavus subkutaansel manustamisel koertele oli 90,7%. Jaotusruumala stabiilses olekus (Vss) pärast intravenoosset manustamist doosis 1–2 mg/kg varieerus 4,4 kuni 7,0 l/kg vahel. Subkutaanselt doosis 0,5–2 mg/kg manustatuna näitas maropitant lineaarset farmakokineetikat. 

Pärast korduvat subkutaanset manustamist viiel järjestikusel päeval doosis 1 mg/kg oli maropitandi akumuleeruvus 146%. Maropitant teeb maksas läbi tsütokroom P450 (CYP) metabolismi. Maropitandi maksabiotransformatsioonil osalevate kaniinsete isoformidena identifitseeriti CYP2D15 ja CYP3A12. 

Neerude kaudu väljutatakse väike osa maropitandist, uriinis leidub kas maropitanti või selle peamist metaboliiti alla 1% subkutaansest 1 mg/kg doosist. Maropitanti seonduvus plasmaproteiiniga on koertel enam kui 99%. 

Kass 

Maropitandi farmakokineetilist profiili kassidele ühekordsel subkutaansel manustamisel doosis 1 mg/kg kehamassi kohta iseloomustasid maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) plasmas umbes 165 ng/ml; see saavutati keskmiselt 0,32 tunni (19 minuti) jooksul pärast manustamist (Tmax). Tippkontsentratsioonile järgnes süsteemse mõju langus poolväärtusajaga (t0,5) 16,8 tundi. Kassidel näib esinevat ealine efekt maropitandi farmakokineetikale, millest tulenevalt on kassipoegadel suurem kliirens kui täiskasvanud kassidel. 

Kliinilised uuringud näitasid maropitandi efektiivset plasmataset alates 1 tunnist pärast manustamist. 

Maropitandi biosaadavus subkutaansel manustamisel kassidele oli 91,3%. Jaotusruumala stabiilses olekus (Vss) pärast intravenoosset manustamist doosis 0,25 mg/kg varieerus 2,27 kuni 3,80 l/kg vahel. Subkutaanselt doosis 0,25–3 mg/kg manustatuna näitas maropitant lineaarset farmakokineetikat.

Pärast korduvat subkutaanset manustamist viiel järjestikusel päeval doosis 1 mg/kg oli maropitandi akumuleeruvus 250%. Maropitant teeb maksas läbi tsütokroom P450 (CYP) metabolismi. Maropitandi maksabiotransformatsioonil osalevate feliinsete isoformidena identifitseeriti CYP1A ja CYP3A-ga seotud ensüümid. 

Neerude kaudu ja roojaga väljutatakse väike osa maropitandist, uriinis või roojas leidub maropitanti alla 1% subkutaansest 1 mg/kg doosist. Maropitandi peamist metaboliiti leiti uriinis 10,4% ja roojas 9,3% maropitandid doosist. Maropitanti seonduvus plasmaproteiiniga on kassidel hinnanguliselt 99,1%. 

 

6. FARMATSEUTILISED ANDMED 

 

6.1. Abiainete loetelu 

 

Sulfobutüüleeter β-tsüklodekstriin (SBECD) 

Metakresool 

Süstevesi 

 

6.2. Sobimatus 

 

Sobivusuuringute puudumise tõttu ei tohi seda veterinaarravimit segada teiste veterinaarravimitega samas süstlas. 

 

6.3. Kõlblikkusaeg 

 

Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat 

Kõlblikkusaeg pärast esmast avamist: 28 päeva 

 

6.4. Säilitamise eritingimused 

 

See veterinaarravim ei eelda spetsiifilisi säilitustingimusi. 

 

6.5. Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis 

 

I tüüpi merevaiguvärvi klaasviaal, 20 ml, klorobutüülkummist korgi, alumiiniumkinnituse ja äraklõpsatava trukiga. Igas pappkarbis on 1 viaal. 

 

6.6. Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel 

 

Kasutamata veterinaarravim või selle jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele. 

 

7. MÜÜGILOA HOIDJA 

 

Zoetis Belgium SA 

Rue Laid Burniat 1 

1348 Louvain-la-Neuve 

BELGIA 

 

8. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID) 

 

EU/2/06/062/005

 

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA PIKENDAMISE KUUPÄEV 

 

Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 29.09.2006 

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 29.09.2011 

 

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV 

 

06/2015

Üksikasjalikku teavet antud veterinaarravimi kohta leiab Euroopa Ravimiameti koduleheküljelt aadressil http://www.ema.europa.eu/ 

 

TOOTMISE, IMPORDI, OMAMISE, MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD 

 

Ei rakendata.